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      将小于100个氨基酸组成的分子称为多肽(peptide),100个以上的氨基酸组成序列就称为蛋白质。多肽与蛋白质在结构上只是肽链长短之别。 多肽相比蛋白质具有空间结构较简单、稳定性较高、免疫原性较低或无免疫原性等优势。 多肽应用领域广泛,因具备“毒性小、副作用低、药效学显著”等优点,更多地作为高活性成分用于制造多肽类药物。

什么是多肽

 

    肽(peptide)是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物,它也是蛋白质水解的中间产物。

  一般肽中含有的氨基酸的数目为二到九,根据肽中氨基酸的数量的不同,肽有多种不同的称呼:由两个 氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做 二肽,同理类推还有 三肽、四肽、五肽等,一直到九肽。通常由10~100氨基酸分子 脱水缩合而成的化合物叫 多肽,它们的分子量低于10,000Da(Dalton, 道尔顿),能透过 半透膜,不被 三氯乙酸及 硫酸铵所沉淀。也有文献把由2~10个氨基酸组成的肽称为寡肽( 小分子肽);10~50个氨基酸组成的肽称为多肽;由50个以上的氨基酸组成的肽就称为蛋白质,换言之,蛋白质有时也被称为多肽。多肽也简称为肽,是20世纪被发现的。

 

多肽的分类

  多肽有生物活性多肽和人工合成多肽两种。

 

多肽的种类

 

细胞因子模拟肽

 

   利用已知细胞因子的受体从肽库内筛选细胞因子模拟肽,近年成为国内外研究的热点。国外已筛选到了人促红细胞生成素,人促血小板生成素,人生长激素、人神经生长因子及白细胞介素等多种生长因子的模拟肽,这些模拟肽的氨基酸序列与其相应的细胞因子的氨基酸序列不同,但具有细胞因子的活性,并且具有分子量小的优点。这些细胞因子模拟肽正处于临床前或临床研究阶段。 

 

抗菌性活性肽

   当昆虫受到外界环境刺激时产生大量的具有抗菌活性的阳离子多肽,已筛选出百余种抗菌肽,体内外实验证实,多个抗菌肽不仅有很强的杀菌能力还能杀死肿瘤细胞。例如,从蚕体内筛选的抗菌肽D表现了很好的应用前景,并能利用基因工程技术生产。蛇毒内也存在多种活性多肽,从蛇毒内分离出一个13个氨基酸(INKAIAALAKKLL)小肽,其对G+及G-菌均有极强的杀菌能力。

 

用于心血管疾病的多肽

   很多植物中药有降血压、降血脂、溶血栓等作用,不仅可用作药物,亦可用作保健食品。但由于其作用成份不能确定。其应用受到很大限制。现已发现很多有效成分是小分子多肽,比如我国科学家从大豆内加工分离出的活性多肽,可通过小肠直接吸收,能防治血栓,高血压和高血脂,还能延缓变老,提高肌体抗肿瘤力。从人参、茶叶、银杏叶等植物内也分离出很多用于心血管疾病的小肽。

 

其它药用小肽

   小肽药物除在上述几大方面已取得较大进展外,在其它很多领域也取得一些进展。比如stiernberg等发现一个合成肽(TP508)肽能促进伤口血管的再生,加速皮肤深度伤口的愈合。Pfister等发现一个小肽(RTR)4能防止碱损伤角膜内炎症细胞的侵润,抑制炎症反应。Carron等证实其筛选的2个合成肽能抑制破骨细胞对骨质的重吸收。

 

诊断用多肽

   多肽在诊断试剂中最主要的用途是用作抗原检测病毒、细胞、支原体、螺旋体等微生物和囊虫、锥虫等寄生虫的抗体,多肽抗原比天然微生物或寄生虫蛋白抗原的特异性强,且易于制备,因此装配的检测试剂,其检测抗体的假阴性率和本底反应都很低,易于临床应用。现在用多肽抗原装配的抗体检测试剂包括:甲、乙、丙、庚或肝病毒、艾滋病病毒、人巨细胞病毒、单纯疱疹病毒、风疹病毒、梅毒螺旋体、囊虫、锥虫、莱姆病及类风湿等。使用的多肽抗原大部分是从相应致病体的天然蛋白内分析筛选获得,有些是从肽库内筛选的全新小肽。

 

活性肽种类

    免疫活性肽、神经活性肽、其他活性肽等。

  其他活性肽包括:胆固醇肽、促进矿物质吸收的肽(CPPS)、酶调节剂(如促胰酶肽)、激素肽如生长激素释放因子(GRFS)、白蛋白胰岛素增效肽、抗菌多肽(如乳酸链球菌素、橡胶素)、抗癌多肽(如肿瘤细胞坏死因子、环已肽)、抗艾滋病肽(如GLQ蛋白)等。

 

活性肽特性

  生物提取的多肽具有很强的活性,所以叫做活性肽!只有活性的肽才能对人体产生很好的效果!但是人工合成的多肽有很多是没有活性的,是需要筛选的,只有活性肽才能被人体安全使用

 

对人体影响

  活性肽主要控制人体的生长、发育、免疫调节和新陈代谢,它在人体处于一种平衡状态,若活性肽减少后,人体的机能发生重要变化,对于儿童来说,他的生长、发育变得缓慢,甚至停止,长久下去就形成了侏儒,对成年人或老年人,缺少活性肽后,自身的免疫力就会下降,新陈代谢紊乱,内分泌失调,引起各种疾病的产生,如失眠、身体消瘦或浮肿。由于活性肽还作用于神经系统,因此人体就会变得动作迟缓,头脑不再聪慧,更主要的是活性肽减少,直接引起人身体各部位逐渐出现全面衰老,引发各种疾病。

 

肽对人体的重要性

  人体很多活性物质都是以肽的形式存在的。肽涉及人体的激素、神经、 细胞生长和生殖各领域,其重要性在于调节体内各个系统和细胞的生理功能,激活体内有关酶系,促进 中间代谢膜的通透性,或通过控制DNA转录或影响特异的蛋白合成,最终产生特定的生理效应。肽是涉及人体内多种细胞功能的重要物质。肽可以合成细胞,并调节细胞的功能活动。肽在人体作为 神经递质,传递信息。肽可在人体作为运输工具,将人体所食的各种 营养物质与各种维生素、生物素、钙及对人体有益的微量元素输送到人体各细胞、器官和组织。肽是人体重要的生理 调节物,它可全面调节人体生理功能,增强和发挥人体生理活性,它具有重要的生物学功能。肽对人的细胞活性、功能活动、生命存在太重要了。但现代人因各种因素使人体中的肽流失、损失,合成肽的能力大大减弱,因此现代人体缺乏肽,必须补充人工合成肽,补肽就是补活性,补肽就是补活力,补肽就是补生命。(摘自 酶法多肽专家 邹远东教授 《酶法多肽论》)

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